Азафен – инструкция по применению, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

Таблетки Азафен инструкция по применению — аналоги — показания к применению — отзывы пациентов

Азафен – инструкция по применению, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

Депрессия — одно из наиболее распространенных психических расстройств. Препараты, использующиеся для ее лечения имеют название антидепрессанты. Одним из относительно новых препаратов этой группы является азафен.

Форма выпуска

Азафен производится компанией “Макиз-фарма” в форме белых таблеток. Существуют два вида расфасовка таблеток. Первая — упаковка с блистерами. каждом блистере по 10 таблеток, в упаковке от трех до пяти блистеров. Вторая — флакон, содержащий 250 таблеток. Дозировка и международное название действующего вещества указаны на упаковке.

Состав

Действующим веществом азафена является современный трициклический антидепрессант пипофезин. Концентрация пипофезина в одной таблетке средства соответствует дозировке, указанной на упаковке. Существуют формы препарата дозировкой в 25 мг (Азафен) и 150 мг (Азафен МВ).

Кроме того, в состав средства входит ряд вспомогательных веществ: крахмал, целлюлоза, лактоза, соединения магния и кремния, повидон. Указанные вещества необходимы для того, чтобы сформировать таблетку и обеспечить ее постепенное растворение в желудочно-кишечном тракте. На организм они не оказывают влияние.

Фармакологическое действие

Пипофезин, как трициклический антидепрессант, является неизбирательным ингибитором обратного захвата моноаминов. Моноамины — это медиаторы нервной системы, которые обеспечивают поддержание хорошего настроения и высокой работоспособности. В их число входит серотонин, норадреналин и дофамин. Неизбирательными называются средства, действующие на все три перечисленные вещества.

Депрессия возникает в тех случаях, когда концентрация моноаминов в пространствах между нейронами снижается. Для ее повышения необходимо либо увеличить синтез этих медиаторов, либо уменьшить их распад, либо препятствовать их поступлению обратно в клетки нервной системы. Механизм действия азафена основан на третьем принципе.

Средство действует на нейроны и не дает моноаминам уйти из межклеточного вещества в клетку, повышая при этом их концентрацию. Увеличение концентрации медиаторов приводит к улучшению настроения и уменьшению симптомов депрессии.

Показания

Азафен широко используется во врачебной практике для лечения пациентов со сниженным настроением. Назначение средства оправдано в следующих случаях:

  • Первый эпизод депрессии легкой или средней степени тяжести;
  • Рекуррентное депрессивное расстройство;
  • Биполярное аффективное расстройство, текущий депрессивный эпизод;
  • Реактивное снижение настроения в ответ на соматическую патологию;
  • Старческая депрессия;
  • Тревожные расстройства, сопровождающиеся бессонницей;
  • Невротические расстройства, сопровождающиеся снижением настроения;
  • Поддерживающая терапия больных шизофренией в комбинации с нейролептиками.

Азафен является средним по силе действия препаратом, потому при тяжелых формах депрессии его назначают исключительно как вспомогательное средство. Возможно создавать комбинации из нескольких трициклических антидепрессантов.

Противопоказания

Азафен — один из тех антидепрессантов, которые имеют минимальное количество противопоказаний к применению. Препарат не назначают в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость пациентом;
  • Декомпенсированная почечная или печеночная недостаточность;
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Первый триместр беременности;
  • Кормление грудью;
  • Биполярное аффективное расстройство, текущей эпизод мании;
  • Прием ингибиторов моноаминоксидазы.

С осторожностью применяют азафен для лечения беременных во втором и третьем триместрах, детей до 12 лет, а также пациентов, перенесших инфаркт или инсульт.

Побочные действия

Азафен, в отличие от других трициклических антидепрессантов, практически не влияет на вегетативную нервную систему. Это объясняет тот факт что препарат редко вызывает побочные эффекты и является наименее опасным. Иногда возможна тошнота, головокружения и рвота, которые быстро исчезают при снижении дозировки препарата.

В начале терапии возможна сонливость, усталость, снижение внимания, дрожание рук, увеличение частоты сердечных сокращений, снижение либидо. Перечисленные симптомы, как правило, исчезают самостоятельно при продолжении лечения в терапевтических дозах.

Инструкция по применению

Азафен пьют всегда после еды в дозировках, назначенных врачом. Дозу препарата титруют постепенно. Сначала назначают 25 мг препарата в сутки на один прием. Затем повышают до 50 мг в два приема по одной таблетке.

Постепенно дозу увеличивают на 25 мг, достигая средне терапевтических 150-300 мг. Для удобства, после достижения терапевтической дозы, рекомендуется переходить на Азафен МВ, дозировка которого 150 мг.

Принимают его по одной таблетке один или два раза в сутки.

Как правило, желаемого эффекта удается достичь не ранее, чем через 4 недели от начала лечения.

Прием средства можно продолжать до одного года. При прекращении лечения, дозу лекарства снижают постепенно, иначе возможно развитие синдрома отмены.

Во время прохождения курса лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами, принимать алкоголь, самостоятельно назначать или отменять другие препараты. Привыкание к препарату практически не развивается.

Аналоги

Азафен — единственный препарат, чьим действующим веществом является пипофезин. Полных аналогов этого медикамента не существуют. Однако есть аналогичные по действию средства этой же фарм группы:

  • Амитриптилин;
  • Имипрамин;
  • Кломипрамин;
  • Дезипрамин;
  • Доксепин;
  • Паксил.

Переход с азафена на любой другой препарат должен осуществляться под строгим контролем лечащего врача.

Отзывы

Карина С.: “Моей матери 70 лет, примерно три месяца назад она упала и сломала шейку бедра. После этого у нее началась депрессия, она ничего не хотела делать, страдала от бессонницы.

Врач назначил ей азафен потому, что его можно принимать с сердечными препаратами. Настроение у мамы улучшилось, теперь спит хорошо.

Не могу сказать, что сейчас она полностью вылечилась, но средство принимать продолжает.”

Даниил О.: “Я страдаю депрессивным расстройством на протяжении пяти лет. Раньше принимал амитриптилин, но у него много побочных эффектов, потому решил сменить на более легкий препарат.

Врач рекомендовал мне азафен. Мне это средство не подошло, во время его приема вернулась бессонница, пришлось вновь принимать амитриптилин. Врач объяснил это тем, что азафен для меня слишком слабый препарат.

Отзыв врача: “Азафен или пипофезин (международное наименование средства) — наиболее мягкий трициклический антидепрессант.

Он имеет среднюю эффективность, хорошо помогает людям с легкой или средней степенью тяжести депрессивного эпизода. В тяжелых случаях вероятность успеха от лечения азафеном невысокая.

Преимущество медикамента заключается в нечастом возникновении побочных эффектов, что для психотропного препарата является большой редкостью.”

Источник: https://antidepressant.ru/azaphen

Азафен: применение в современной клинической практике

Азафен – инструкция по применению, механизм действия, побочные эффекты и аналоги
в журнале:
Consilium medicum / Психиатрия и психофармакотерапия, Том 12 № 2, 2010, с.20-23

А.Н. Богдан
Кафедра психиатрии ФУВ РГМУ, Москва

Азафен (пипофезин) – 2-(4-Метил-1-пиперазинил)-10-метил-3,4-диазафено-ксазина дигидрохлорид – по химической структуре относится к трициклическим антидепрессантам и прочно занимает свое место в классификациях тимоаналептических средств (С.Н.Мосолов, 2000; М.Ю.Дробижев, 2006), несмотря на достаточно длительный период отсутствия препарата на российском фармацевтическом рынке.

Азафен является оригинальным отечественным антидепрессантом, разработанным в Центре по химии лекарственных средств (ЦХЛС ВНИХФИ) в 60-х годах прошлого века под руководством М.Н.Щукиной и разрешенным к медицинскому применению с 1970 г. (Приказ Минздрава СССР от 01.06.1970 №356 «О разрешении медицинского применения лекарственных средств»).

За последующие годы активного использования препарат, отличающийся умеренным тимоаналептическим действием при минимуме побочных эффектов, нашел широкое применение как в психиатрической практике, так и в общей медицине. В 1996 г.

производство Азафена в России было прекращено в связи с отсутствием сырья для его изготовления (Информационное письмо Комитета фармации от 30 декабря 1996 г. №1-07/3010), однако с 2005 г. выпуск препарата возобновлен на заводе «Макиз-Фарма», спроектированном и построенном в соответствии с международными стандартами качества GMP. В 2007 г.

было получено регистрационное удостоверение Росздравнадзора на новую лекарственную форму препарата пролонгированного действия — таблетки с модифицированным высвобождением АзафенМВ.

Механизм антидепрессивного действия Азафена связан с неизбирательным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, что приводит к увеличению их концентрации в ЦНС.

Препарат не блокирует М-холинорецепторы и не влияет на активность моноаминоксидазы.

Азафен ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина и 5-окситриптофана, но в отличие от других трициклических антидепрессантов не обладает холинолитической активностью и кардиотоксичностью.

Тимолептическое действие Азафена («малый» антидепрессант) сочетается с седативным. Препарат назначается в дозе 25–50 мг/сут, которую затем ежедневно увеличивают на 25–50 мг до средней терапевтической, которая составляет 150–200 мг/сут (максимальная терапевтическая доза 400 мг/сут).

Эффективность Азафена в отношении аффективных нарушений продемонстрирована в целом ряде клинических исследований. Так, в публикации Н.А.Тювиной и соавт. (2005 г.

) приводятся сведения об успешном применении Азафена при депрессиях легкой и средней степени тяжести у 30 пациентов (14 мужчин, 16 женщин; средний возраст 38,1±1 год), получавших лечение антидепрессантом в течение 6 нед. Средняя длительность заболевания в изученной выборке составила 7,5±0,7 года.

Преобладали больные (70%) с впервые диагностированной депрессий (депрессивный эпизод – F32). Остальные 30% пациентов, включенных в исследование, страдали рекуррентным депрессивным расстройством (F33.10, F33.11).

Доминировали больные с депрессией средней степени тяжести (90%), тогда как легкая депрессия была диагностирована у 10% пациентов. По синдромальной структуре аффективные нарушения соответствовали тревожной, астенической, меланхолической, апатической и адинамической депрессии.

Согласно исходной психометрической оценке изначальная тяжесть состояния по шкале общего клинического впечатления (CGI) составляла 3,8 балла, по шкале депрессии Гамильтона (HDRS) – 18,3±0,3 балла. Азафен назначался в дозе 75 мг/сут, с последующим ее повышением при отсутствии положительного эффекта к 7-му дню до 150 мг/сут.

В течение курса терапии была зафиксирована равномерная редукция выраженности депрессивных симптомов: на 7-й день средний балл по шкале HDRS снизился на 20,2%, на 14-й – на 38,3%, на 28-й – на 61,7%, на 42-й – на 84,7%.

Полное разрешение всех симптомов (достижение ремиссии) было отмечено у 53,3% больных, у остальных оставались единичные слабо выраженные депрессивные проявления.

К концу исследования средний суммарный балл по шкале HDRS снизился до 2,9±0,1 балла.

Сравнение динамики отдельных симптомов депрессивного синдрома позволило авторам исследования установить, что быстрее всего улучшается настроение, затем исчезает тревога, включая ее соматические проявления, и медленнее редуцируется заторможенность. Динамика этих синдромов в ходе терапии свидетельствует о том, что наиболее быстрой и полной редукции подвергается астенодепрессивная симптоматика, представленная в легких депрессивных эпизодах.

При тревожной депрессии к 7-му дню средний балл уменьшался на 26,3%, а затем постепенно снижался до практически полной редукции.

При меланхолическом синдроме в первые 2 нед отмечено незначительное улучшение настроения, потом наблюдали резкое снижение общего среднего балла до практически полной редукции депрессивной симптоматики. Более медленно нормализовалось состояние больных при адинамической депрессии.

И наиболее высокий остаточный балл к концу лечения отмечен у больных с апатической депрессией, самой тяжелой (в обсуждаемом исследовании) среди других синдромов по клиническим проявлениям.

На основании анализа динамики состояния по шкале депрессии Гамильтона авторы предполагают, что Азафен обладает достаточно выраженным успокаивающим (транквилизирующим) и противотревожным действием, несколько опережающим собственно антидепрессивный эффект, который в свою очередь проявляется в конце 2-й недели и быстро нарастает в течение следующих 2–3 нед. Редукция двигательной и идеаторной заторможенности, восстановление функции внимания происходит более медленно (преимущественно после 1 мес терапии). При апатической депрессии наблюдается обратная картина: быстро улучшается состояние в первые 2 нед, сменяется некоторым замедлением восстановительных процессов.

В последующем исследовании, также проходившем под руководством Н.А.Тювиной (2008 г.), полученные данные были дополнены сведениями по эффективности новой ретардированной формы препарата (Азафен-МВ) при депрессиях различной степени тяжести.

В исследование было включено 30 пациентов (20 мужчин, 10 женщин; средний возраст 47,4±1 год). Терапия Азафеном вновь проводилась в течение 6 нед. Продолжительность заболевания варьировала от 2 мес до 31 года (в среднем 9,3±0,6 года).

Половину больных составили впервые заболевшие пациенты, среди которых доля пациентов с умеренным депрессивным эпизодом (F32.1) составила 39,9%, с тяжелым (F32.2 и F32.3) – 6,7 и 3,3% соответственно. Остальные страдали рекуррентным депрессивным расстройством: F33.0 – 3,3% наблюдений, F33.1 – 16,7%, F33.

2 – 13,3%, депрессией в рамках шизофрении (F21 и F20.4) – по 3,3% наблюдений, депрессией на фоне органического поражения головного мозга (F06.3) – 6,7% наблюдений. У большинства больных, как и в предыдущем исследовании авторов, депрессия достигала средней степени тяжести (73,3%).

Легкая депрессия была диагностирована у 3,3% пациентов, тяжелая – у 23,3% больных. Клиническая картина депрессии была представлена классическим меланхолическим синдромом (20% наблюдений), апатической (23,3%) и тревожной депрессией (56,7%).

По шкале CGI исходная тяжесть состояния оценивалась в 4,7±0,3 балла, по шкале HDRS – в 23,3±2,2 балла. Препарат назначался индивидуально в дозах от 75 до 400 мг/сут с учетом выраженности депрессии, переносимости препарата и реакции пациента на лечение.

В ходе исследования также была подтверждена высокая эффективность Азафена-МВ. Процент больных с полным выздоровлением или значительным улучшением (суммарный балл по шкале GCI – 3–4) к концу лечения составил 73,3%.

Остальные пациенты находились в состоянии умеренного улучшения и частичной ремиссии. К концу исследования средний суммарный балл по шкале HDRS был равен 4,6±1,1 балла.

При этом у 7 пациентов он находился в пределах 8–9 баллов, у остальных – 0–6 баллов.

Клиническая активность Азафена-МВ оказалась сходна с обнаруженной в предыдущем исследовании авторов по изучению стандартной лекарственной формы, что в обоих случаях выражалось в довольно быстрой редукции симптомов депрессии.

При применении Азафена-МВ также отмечалось равномерное уменьшение тяжести депрессивных проявлений (на 7-й день средний балл снизился на 23,3%, на 14-й – на 45,5%, на 28-й – на 64,4%, на 42-й – на 80,3%), а сравнительный анализ динамики отдельных симптомов депрессивного синдрома свидетельствовал о диссоциированности их исчезновения с наиболее быстрой и полной редукцией тревожно-депрессивной симптоматики, за которой следовали исчезновение меланхолии и апатии.

Указывая на отличия Азафена-МВ от стандартной лекарственной формы препарата, Н.А.Тювина и соавт. (2008 г.

) отмечают, что Азафен-МВ оказался эффективным не только при легких и умеренных депрессиях, но и при тяжелых (по данным сравнения динамики среднего балла по шкале HDRS).

Кроме того, Азафен-МВ, обладая выраженным противотревожным и антидепрессивным эффектом, в большей степени снимал двигательную и идеаторную заторможенность, а также повышал активность, особенно выраженное снижение которой наблюдалось при тяжелой депрессии.

Результаты проведенных исследований свидетельствуют о высокой эффективности как Азафена, так и АзафенаМВ при лечении депрессий различной степени выраженности. Согласно выводам Н.А. Тювиной и соавт. (2008 г.

) стандартная форма Азафена в дозе 75–100 мг/сут является эффективной при легкой депрессии, в дозе 100–150 мг/сут – при умеренной.

В свою очередь Азафен-МВ в дозе 150–300 мг/сут эффективен при депрессии средней степени тяжести, а в дозе 300–400 мг/сут в значительной степени редуцирует симптоматику при тяжелой депрессии.

Эффективность Азафена подтверждена и в отношении аффективных расстройств, возникающих в структуре патологического влечения к алкоголю на различных этапах заболевания (постабстинентное состояние, этап формирования ремиссии) при проведении плацебо-контролируемого 8-недельного клинического исследования (Н.Н.Иванец и соавт., 2007).

Выборку последнего составили 60 пациентов мужского пола (средний возраст 41,53±9,7 года) с зависимостью от алкоголя (II стадия), случайным образом распределенные в основную группу, в которой назначался Азафен, и в группу сравнения, получавшую плацебо (по 30 наблюдений в каждой).

Начальная доза Азафена составляла 25–50 мг с последующим постепенным повышением до 150–200 мг.

Длительность заболевания в исследованной выборке варьировала от 5 до 25 лет (в основной группе в среднем 14,3±8,3 года, в контрольной – 16,4±9,2 года). Преобладающей формой злоупотребления алкоголем явилась псевдозапойная и постоянная на фоне высокой толерантности.

Исходные суммарные баллы в основной и контрольной группах по шкале количественного учета обострений патологического влечения к алкоголю (ПВА) составили соответственно 2,1±0,1 и 2,6±0,2; по шкале Монтгомери–Асберга для оценки депрессии – 22,7 и 26,5 балла; по госпитальной шкале оценки тревоги и депрессии (тревожная симптоматика) – 10 и 14,4 балла.

К концу терапии динамика состояния всех больных основной группы по шкале CGI оказалась положительной: у 77% квалифицирована как «большое улучшение», тогда как в контрольной группе «большое улучшение» наблюдалось лишь у 50% пациентов (состояние 3 пациентов, получавших плацебо, было оценено как «большое ухудшение», что привело к их преждевременному выбыванию из исследования). Статистически достоверные различия между группами по шкале Монтгомери–Асберга наблюдались уже к 14-му дню лечения: в основной группе редукция общего балла составила 56,5% по сравнению с 47% в контрольной группе. Снижение влечения к алкоголю (средний балл ПВА) наблюдалось в обеих группах, однако в основной происходило быстрее, т.е. уже к 7-му дню, в то время как в контрольной – лишь к 14-му дню терапии. Азафен продемонстрировал неодинаковую эффективность при действии на различные симптомы ПВА. Так, наиболее выраженная активность была отмечена в отношении собственно пониженного настроения и тревожных проявлений, купировавшихся в основной группе к 7-му дню лечения (p

Источник: https://medi.ru/info/10095/

АЗАФЕН

Азафен – инструкция по применению, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

– пипофезина гидрохлорида моногидрат (pipofezine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Азафен

Таблетки желтовато-зеленоватого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается наличие мраморности.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 45 мг, лактозы моногидрат – 22 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) – 1.25 мг, магния стеарат – 1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт.

– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.200 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.250 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

300 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Азафен МВ

Таблетки с модифицированным высвобождением желтовато-зеленоватого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие мраморности.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К4М Premium) – 90.7 мг, повидон (коллидон 25) – 5.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 102.0-98.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 5.5 мг, магния гидросиликат (тальк) – 7.1 мг, магния стеарат – 3.7 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность – около 80%. Тmax после приема таблеток – 2 ч.

В таблетках Азафен MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг Cmax пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы – 90%.

В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.

Выведение

T1/2 после приема таблеток – 16 ч, T1/2 после приема таблеток с модифицированным высвобождением – 9 ч. Выводится из организма в основном почками.

Время нахождения препарата в организме (MRT) – в среднем 13.4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.

Дозировка

Начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед).

При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях – до 400 мг/сут.

Оптимальная суточная доза – 150-200 мг, максимальная суточная доза – 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы – 25-75 мг/сут. Курс лечения – до 1 года (не менее 1-1.5 мес).

После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен по 25 мг, назначают Азафен MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: аллергические реакции.

Передозировка

Сведения о передозировке отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Азафен потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.

Снижает эффективность противосудорожной терапии.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.

Особые указания

После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен необходим интервал в 2 недели.

Необходим периодический контроль функций печени и почек.

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

С осторожностью следует назначать препарат в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности таблеток – 5 лет, таблеток с модифицированным высвобождением – 3 года.

Описание препарата АЗАФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/azaphen/

Азафен – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 25 мг, 150 мг МВ с модифицированным высвобождением) препарата антидепрессанта для лечения депрессии, аффективных расстройств у взрослых, детей и при беременности. Состав

Азафен – инструкция по применению, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Азафен. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Азафена в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Азафена при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения депрессии и аффективных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Азафен – трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии.

Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом.

В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.

Состав

Пипофезин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность – около 80%. В таблетках Азафен MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы – 90%.

В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. В исследовании показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.

При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.

Показания

  • депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

Формы выпуска

Таблетки 25 мг.

Таблетки с модифицированным высвобождением 150 мг (Азафен МВ).

Инструкция по применению и режим дозирования

Начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед).

При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг в сутки (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях – до 400 мг в сутки.

Оптимальная суточная доза – 150-200 мг, максимальная суточная доза – 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы – 25-75 мг в сутки. Курс лечения – до 1 года (не менее 1-1.5 месяца).

После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен по 25 мг, назначают Азафен MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • тошнота, рвота;
  • аллергические реакции.

Противопоказания

  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Азафен противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

С осторожностью следует назначать препарат в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).

Особые указания

После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен необходим интервал в 2 недели.

Необходим периодический контроль функций печени и почек.

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, при ИБС, состоянии после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете, в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Азафен потенцирует эффекты этанола (алкоголя) и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.

Снижает эффективность противосудорожной терапии.

В исследовании показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Азафен

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):

  • Агомелатин;
  • Адепресс;
  • Азона;
  • Алевал;
  • Амизол;
  • Амитриптилин;
  • Анафранил;
  • Асентра;
  • Вальдоксан;
  • Велаксин;
  • Велафакс;
  • Венлаксор;
  • Венлафаксин;
  • Гептор;
  • Дапфикс;
  • Депрекс;
  • Депренон;
  • Деприм;
  • Деприм форте;
  • Доксепин;
  • Дулоксетин;
  • Золофт;
  • Иксел;
  • Каликста;
  • Кломипрамин;
  • Коаксил;
  • Леривон;
  • Мапротилин;
  • Мелипрамин;
  • Миртазонал;
  • Мирталан;
  • Негрустин;
  • Опра;
  • Паксил;
  • Пароксетин;
  • Пиразидол;
  • Плизил;
  • Прозак;
  • Профлузак;
  • Рексетин;
  • Сералин;
  • Сиозам;
  • Триптизол;
  • Триттико;
  • Феварин;
  • Флуксонил;
  • Флуоксетин;
  • Фрамекс;
  • Ципралекс;
  • Циталопрам;
  • Эливел;
  • Эсциталопрам;
  • Эфевелон;
  • Эфевелон ретард.
  • Кестин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 10 мг и 20 мг, сироп или капли) лекарственного препарата для лечения крапивницы, ринита и других проявлений аллергии у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь
  • Валосердин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капли) лекарственного препарата для лечения неврозов, тревожности, бессонницы у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Ринзасип – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (порошок для приготовления раствора в саше, с витамином C) лекарства для лечения симптомов гриппа, ОРВИ и снижения температуры у взрослых, детей и при беременности. Состав

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1159-azafen-po-primeneniyu-analogi-tabletki-mv-antidepressant-depressiya-sostav.html

Азафен – показания к применению: как принимать, есть ли аналоги и каковы побочные действия препарата

Азафен – инструкция по применению, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

Азафен является медикаментом, который характеризуется наличием седативного и успокаивающего эффекта. Это трициклический антидепрессант, который производится в форме таблеток, что обеспечивает удобное его использование.

Состав и свойства средства

Перед тем как принимать этот препарат, необходимо изучить его состав и фармакологическое действие. Азафен разработан на основе пипофезина – сложного химического соединения.

Данный компонент характеризуется наличием тимолептического и седативного действия. В период приема препарата увеличивается количество серотонина, что приводит к улучшению настроения у человека.

Лекарством не проводится ингибирование МАО. Азафен не является кардиотоксичным, что гарантирует удобство его использования. После приема препарата максимальная концентрация его действующих веществ наблюдается по истечении двух часов. Разрушение основного компонента осуществляется в печени. Выводится Азафен из организма через почки.

Внимание! Механизм действия препарата объясняется его уникальным и безопасным составом.

Прием таблеток

Инструкция по применению средства содержит информацию о схеме лечения депрессивных состояний. В соответствии с индивидуальными особенностями изначальная дозировка таблеток составляет 25–50 миллиграммов.

Если при лечении препаратом Азафен побочные эффекты не появляются, то суточную дозу рекомендуется увеличить до 150–200 миллиграммов. Дозировку специалисты советуют разделить на 3–4 приема. Последний раз принимать таблетки необходимо непосредственно перед сном.

После того как терапевтический эффект был достигнут, рекомендовано постепенно снижать дозировку препарата. Далее принимать его нужно в дозировке от 25 до 75 миллиграммов в сутки.

Получать средство в такой дозе допускается продолжительный период. В среднем использовать таблетки рекомендуется 1–1,5 месяца. Если возникает необходимость, то терапевтический курс может продлеваться доктором до 1 года. При использовании средства Азафен передозировка наблюдается в крайне редких случаях.

! От чего помогает амитриптилин в таблетках: инструкция по применению

Азафен и алкоголь являются несовместимыми понятиями. Во время приема спиртных напитков действие средства значительно снижается. В период использования препарата наблюдается снижение быстроты реакции. Именно поэтому от вождения транспортных средств и управления сложными механизмами необходимо отказаться.

Если таблетки применяются длительный период, то необходимо периодически контролировать работоспособность печени и почек.

Если одновременно со средством будут использоваться антикоагулянты, а также противосудорожные и антигистаминные таблетки, то это приведет к увеличению их угнетающего действия.

Схема лечения Азафеном должна разрабатываться только доктором, что обеспечит максимально высокий терапевтический эффект.

Аналогичные средства

При наличии противопоказаний к использованию Азафена рекомендовано принимать аналоги. На сегодняшний день препаратов на основе пипофезина не разработано, поэтому больным прописывают таблетки, которые обладают схожим действием.

Больным рекомендуют прием таких средств, как:

Прозак рекомендуется при депрессиях, обсессивно-компульсивных расстройствах, нервной булимии. Он полноценно борется с навязчивыми мыслями и эмоциональными перегрузками. Действие препарата направлено на смягчение нервной анорексии. Нерациональный прием может привести к сонливости, тревоге, высыпаниям на кожных покровах.

Деприм применяется при синдроме хронической усталости, эмоциональном истощении, депрессии. Во время приема таблеток увеличивается работоспособность, физическая и психическая активность.

Нежелательные эффекты проявляются в виде сухости во рту, быстрой утомляемости, нарушений в работе пищеварительной системы.

Паксил предназначается для лечения депрессивных состояний независимо от их происхождения. При использовании этого препарата обеспечивается снижение симптоматики депрессии, а также устранение суицидальных мыслей.

! Отчего помогает адаптол: инструкция по применению

Нерациональное лечение паксилом приводит к сонливости или бессоннице. Также нежелательные эффекты проявляются в виде тошноты, тахикардии, запора, потливости, судорожных припадков.

Также можно проводить лечение велаксином и нормазидолом. Высокоэффективными в лечении депрессивных состояний являются миртразонал, коаксил. Выбор определенного лекарства должен проводиться только доктором в соответствии с показаниями, а также индивидуальными особенностями больного.

Нежелательные эффекты

Нерациональный прием средства может стать причиной развития осложнений. Наиболее часто у пациентов наблюдается появление тошноты и рвоты. Также больные жалуются на возникновение головной боли после приема таблеток.

Достаточно частым нежелательным эффектом препарата является головокружение. Также у больных может наблюдаться развитие аллергических реакций:

  • зуда;
  • жжения;
  • высыпаний;
  • отечности.

Если у больного появляется тошнота, головная боль или головокружение, то ему не нужно прекращать прием таблеток. В данном случае рекомендовано провести снижение дозировки средства.

Важно! Если после приема Азафена у человека развиваются аллергические реакции, ему нужно отказаться от приема этого препарата и заменить его аналогом.

Азафен является высокоэффективным средством, с помощью которого проводится терапия депрессивных состояний различной этиологии. Отпускается лекарство только по рецепту, что объясняется его высокой эффективностью.

Средство характеризуется наличием противопоказаний и может привести к развитию осложнений. Именно поэтому перед использованием препарата рекомендуется проконсультироваться с доктором.

Только специалист может на основе предварительной диагностики определить рациональность лечения.

: лекарственные средства от депрессии

Источник: https://medikamenty.guru/uspokoitelnye/kak-i-ot-chego-prinimat-azafen-pokazaniya-k-primeneniyu.html

103Help.Ru