Фромилид Уно 500: инструкция по применению, цена

Фромилид® Уно (Fromilid® Uno) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Фромилид Уно 500: инструкция по применению, цена

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2017

Кларитромицин* (Clarithromycin*) J01FA09 Кларитромицин

  • Антибиотик — макролид [Макролиды и азалиды]
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
ядро
активное вещество:
кларитромицин500 мг
(в пересчете на активное вещество 980–1020 мкг/мг)
вспомогательные вещества: натрия алгинат — 80 мг; натрия кальция алгинат — 90 мг; лактозы моногидрат — 225 мг; повидон — 30 мг; полисорбат 80 — 30 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 10 мг; тальк — 30 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 14,45 мг; тальк — 1,33 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,5 мг; титана диоксид — 2,64 мг; пропиленгликоль — 1,08 мг

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета, с маркировкой «U» на одной стороне.

Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета.

Фармакологическое действие — антибактериальное.

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность в условиях in vitro в отношении, как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у пациентов в ходе клинической практики.

Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина, в среднем, на одно log2 разведение.

Кларитромицин в условиях in vitro высокоактивен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, данная активность кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом.

Кроме того, данные в условиях in vitro и in vivo указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий. Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp. также как и другие, не ферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов, перечисленных ниже микроорганизмов, доказана как в условиях in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания».

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.

Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияние на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori. Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов до начала терапии препаратом.

У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2-х пациентов — штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие в условиях in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность применения кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группыС, F, G), Viridans group streptococci.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.

Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus.

Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Кампилобактерии: Campilobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин).

Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов.

Исключение составляет Haemophilus influenzae, в отношении которой эффективность метаболита в два раза выше.

Исходное соединение и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Haemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от штамма бактерий.

Всасывание. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При приеме повторных доз препарата кумуляции практически не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Распределение, метаболизм и выведение

In vitro. Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно, в результате насыщения мест связывания.

Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую концентрацию.

Здоровые. У пациентов, принимающих 500 мг кларитромицина 1 раз в день после приема пищи, Cmax кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови составляла 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. T1/2 кларитромицина и метаболита составили 5,3 и 7,7 ч соответственно.

При приеме разовой дозы кларитромицина в лекарственной форме — таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг (2×500 мг), Cmax кларитромицина и его гидроксилированного метаболита в плазме крови составляла 2,4 и 0,67  мкг/мл соответственно.

T1/2 кларитромицина при приеме в дозе 1000 мг составил 5,8 ч, тогда как аналогичный показатель для 14-ОН-кларитромицина составил 8,9 ч. Tmax при приеме внутрь как 500, так и 1000 мг кларитромицина составил приблизительно 6 ч.

Cmax 14-ОН-кларитромицина не увеличивалась пропорционально принятой внутрь дозе кларитромицина, в то время как T1/2 как кларитромицина, так и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к удлинению с повышением дозы.

Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина в сочетании с уменьшением образования 14-гидроксилированных и N-деметилированных продуктов при высоких дозировках указывает на нелинейный метаболизм кларитромицина, который становится более выраженным при высоких дозировках.

Почками выводится приблизительно 40% принятой внутрь дозы кларитромицина; кишечником — примерно 30%.

Пациенты. Кларитромицин и его метаболит (14-ОН-кларитромицин) быстро проникают в ткани и жидкости организма.

Имеются ограниченные данные, свидетельствующие о том, что концентрация кларитромицина в цереброспинальной жидкости при приеме внутрь незначительна (т.е.

только 1–2% от концентрации в сыворотке крови при нормальной проницаемости гематоэнцефалического барьера). Концентрация в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови.

Нарушение функции печени. У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, но с сохраненной функцией почек, коррекция дозы кларитромицина не требуется. Css в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличаются у пациентов данной группы и здоровых пациентов. Css 14-ОН-кларитромицина у пациентов с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых пациентов.

Нарушение функции почек. При нарушении функции почек увеличиваются Cmax и Cmin кларитромицина в плазме крови, T1/2, AUC кларитромицина и его метаболита (14-ОН-кларитромицина). Константа элиминации и выведение почками уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста концентрация кларитромицина и его метаболита (14-ОН-кларитромицина) в плазме крови была выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей.

Однако после коррекции с учетом почечного клиренса креатинина не было отличий в обеих группах. Таким образом, основное влияние на фармакокинетические параметры кларитромицина оказывает функция почек, а не возраст.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);

инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, острый средний отит);

инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа).

повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим макролидам;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (см. «Взаимодействие»);

одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например эрготамин, дигидроэрготамин (см. «Взаимодействие»);

одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для приема внутрь (см. «Взаимодействие»);

одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз (см. «Взаимодействие»);

одновременное применение кларитромицина с колхицином;

одновременное применение с тикагрелором или ранолазином;

удлинение интервала QT на ЭКГ (врожденное или документально подтвержденное удлинение интервала QT) в анамнезе, желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия типа «пируэт» в анамнезе;

гипокалиемия (риск удлинения интервала QT на ЭКГ);

тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью;

холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина (см. «Особые указания»);

порфирия;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (по показаниям: тонзиллит, острый средний отит), до 12 лет (по другим показаниям).

С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени; одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в применения (см.

«Взаимодействие»); одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин (см.

«Взаимодействие»); одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный (см.

«Взаимодействие»); одновременный прием с БКК, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременный прием с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременный прием со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента CYP3A4 (например флувастатин); пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) , тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин), а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол); беременность.

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Применение кларитромицина при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кларитромицин выводится с грудным молоком. При необходимости приема в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) : очень часто — ≥1/10; часто — от ≥ 1/100 до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_33185.htm

Фромилид уно 0,5 n7 табл пролонг высвоб п/плен/оболоч

Фромилид Уно 500: инструкция по применению, цена

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета, с маркировкой U на одной стороне.

Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета.

Состав

1 таб.

кларитромицин 500 мг, Вспомогательные вещества: натрия алгинат – 80 мг, натрия кальция алгинат – 90 мг, лактозы моногидрат – 225 мг, повидон – 30 мг, полисорбат 80 – 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 5 мг, магния стеарат – 10 мг, тальк – 30 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 14.45 мг, тальк – 1.33 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0.5 мг, титана диоксид – 2.64 мг, пропиленгликоль – 1.08 мг.

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтстическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность в условиях in vitro в отношении, как стандартных лабораторных штаммов бактерий, гак и выделенных у пациентов в ходе клинической практики. Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамноложительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Минимальные подавляющие концентрации (МГ1К) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина, в среднем, на одно log: разведение. Кларитромицин в условиях in vitro высокоактивен в отношении Legionella pneumophila. Mycoplasma pneumoniae.

Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, данная активность кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом. Кроме того, данные в условиях in vitro и in vivo указывают на то. что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий. Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

также как и другие, не ферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии, не чу вствител ы i ы к клари гром и ци му. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов, перечисленных ниже микроорганизмов, доказана как в условиях in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания к применению».

-Аэробные грамположитсльные микроорганизмы: –Staphylococcus aureus. –Streptococcus pneumoniae. –Streptococcus pyogenes. –Listeria monocytogenes -Аэробные грамотой на тельные микроорганизмы: –Haemophilus influenzae. -Haemophilus parainfluenzac. -Moraxella catarrhalis. -Neisseria gonorrhoeae. Legionella pneumophila -Другие микроорганизмы: -Mycoplasma pneumoniae.

-Chlamydia pneumoniae Микобактерии: -Mycobacterium leprae, -Mycobacterium kansasii. Mycobacterium chelonae. -Mycobacterium fortuitum. Mycobacterium avium complex (MAC) – комплекс, включающий: Mycobacterium avium. Mycobacterium intracellulare. Продукция бега-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину. обладают устойчивостью и к кларитромиципу. -Helicobacter pylori Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромиципу изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов до начала терапии препаратом.

У 4-х пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2-х пациентов – штаммы е умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов нзоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие в условиях in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность применения кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): -Аэробные грамположительные микроорганизмы: -Streptococcus agalactiae.

Streptococci (группы С, F, G), -Viridans group streptococci -Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: -Borcletella pertussis.

Paste wetla multocida -Анаэробные грам положительные микроорганизмы: -(lostriclium perfringens, -Peptococcus niger, -Propionibacterium acnes -Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: -Bacterokles melaninogenicus -Спирохеты: -Borrelia burgdorferi. -Treponema pallidum – Ка.мпплобактерии: -Campilobacter jejuni Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромииин).

Микробиологическая активность метаболита такая же. как у исходного вещества, или в 2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Haemophilus influenzae, в отношении которой эффективность метаболита в два раза выше. Исходное соединение и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Haemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости о т штамма бактерий.

Фармакокинетика

Всасывание Кларитромицин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. Фромилид® уно является пролонгированной лекарственной формой препарата, которая обеспечивает продолжительное высвобождение кларитромицина в ЖКТ. Время достижения Cmax при приеме препарата в дозе 500 мг или 1000 мг 1 раз/сут составляет примерно 6 ч.

Css достигаются в течение 3 дней. При приеме таблеток кларитромицина с пролонгированным действием натощак биодоступность снижается на 30%, поэтому этот препарат рекомендуется принимать во время еды. Распределение Связывание с белками плазмы достигает 70%.

Кларитромицин пролонгированного действия хорошо проникает в легкие, кожу и мягкие ткани, достигая в них высоких концентраций, и при этом сохраняет терапевтические концентрации в плазме крови. Концентрация в цереброспинальной жидкости при пероральном приеме незначительна. Метаболизм Кларитромицин метаболизируется изоферментами CYP3A в печени.

Приблизительно 20-30% кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием 14-гидроксикларитромицина. Выведение T1/2 при приеме препарат в дозе 500 мг/сут составляет – 5.3 ч, а для 14-гидроксикларитромицина – 7.7 ч.

При приеме 2 таблеток кларитромицина пролонгированного действия в сутки (1000 мг/сут) T1/2 составляет 5.8 ч, а для его активного метаболита – 8.9 ч. Около 40% кларитромицина выводится в неизмененном виде почками и около 30% – через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста концентрации в плазме кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина выше, а выведение медленнее, однако нет необходимости изменять дозу кларитромицина, кроме случаев выраженных нарушений функции почек.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, по сравнению со здоровыми добровольцами, после приема кларитромицина пролонгированного действия увеличиваются Cmax кларитромицина в плазме крови, AUC, а также T1/2 кларитромицина. Степень изменения коррелирует с уровнем почечной недостаточности. Не рекомендуется прием пролонгированного кларитромицина при КК < 30 мл/мин.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до

Источник: https://apteka.ru/catalog/fromilid-uno-0-5-n7-tabl-prolong-p-o_556ebbe498963/

Фромилид уно по цене от 269,90 рублей, купить в аптеках Владимира, табл. пролонг. п/о 500 мг №5 Кларитромицин

Фромилид Уно 500: инструкция по применению, цена

таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 500 мг; блистер 5, пачка картонная 1; № ЛС-000609, 2011-05-31 от KRKA (Словения); упаковщик: КРКА-Рус (Россия)

Fromilid® Uno

Кларитромицин*(Clarithromycinum)

J01FA09 Кларитромицин

Макролиды и азалиды

A31.9 Инфекция, вызванная Mycobacterium, неуточненнаяH66.9 Средний отит неуточненныйJ01 Острый синуситJ06.8 Другие острые инфекции верхних дыхательных путей множественной локализацииJ18 Пневмония без уточнения возбудителяJ20 Острый бронхитJ40 Бронхит, не уточненный как острый или хроническийJ42 Хронический бронхит неуточненныйJ44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненнаяL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, в т.ч.

обострение хронического бронхита, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии), микобактериоз (в т.ч. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), хламидиоз.

Гиперчувствительность (в т.ч. к эритромицину и другим макролидам), порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина (см. «Взаимодействие»).

При беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функций ЖКТ (тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения; крайне редко — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.

Со стороны мочеполовой системы: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), анафилактоидные реакции.

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Источник: https://Vladimir.vapteke.ru/search/item/fromilid-uno-tabl-prolong-po-500-mg-n5_48219

Фромилид Уно – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Фромилид Уно 500: инструкция по применению, цена

catad_pgroup Антибиотики макролиды и азалиды Аналоги, статьи

Международное непатентованное или группировочное наименование:

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит:
Ядро
Действующее вещество:Кларитромицин 500,00 мг (в пересчете на активное вещество 980 мкг/мг – 1020 мкг/мг)

Вспомогательные вещества: натрия алгинат 80,00 мг, натрия кальция алгинат 90,00 мг, лактозы моногидрат 225,00 мг, повидон 30,00 мг, полисорбат-80 30,00 мг, кремния диоксид коллоидный 5,00 мг, магния стеарат 10,00 мг, тальк 30,00 мг

Оболочка пленочная
Гипромеллоза 14,45 мг, тальк 1,33 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,50 мг, титана диоксид (Е171) 2,64 мг, пропиленгликоль 1,08 мг

Описание

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета, с маркировкой U на одной стороне.
Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета.

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаКларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность в условиях in vitro в отношении, как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у пациентов в ходе клинической практики.

Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина, в среднем, на одно log2 разведение.

Кларитромицин в условиях in vitro высокоактивен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, данная активность кларитромицина выше при нейтральном рН, чем при кислом.
Кроме того, данные в условиях in vitro и in vivo указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий. Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp. также как и другие, не ферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.
Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов, перечисленных ниже микроорганизмов, доказана как в условиях in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания к применению».
• Аэробные грамположительные микроорганизмы:
– Staphylococcus aureus. – Streptococcus pneumoniae. – Streptococcus pyogenes.

– Listeria monocytogenes

• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:- Haemophilus influenzae. – Haemophilus parainfluenzae. – Moraxella catarrhalis. – Neisseria gonorrhoeae. – Legionella pneumophila

• Другие микроорганизмы:

– Mycoplasma pneumoniae.
– Chlamydia pneumoniae (TWAR)
• Микобактерии:
– Mycobacterium leprae, – Mycobacterium kansasii. – Mycobacterium chelonae. – Mycobacterium fortuitum.

– Mycobacterium avium complex (MAC)

– комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

• Helicobacter pylori

Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов до начала терапии препаратом. У 4-х пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2-х пациентов – штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие в условиях in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность применения кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным):
• Аэробные грамположительные микроорганизмы:
– Streptococcus agalactiae. – Streptococci (группы С, F, G),

– Viridans group streptococci

• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
– Bordetella pertussis,
– Pasteurella multocida
• Анаэробные грамположительные микроорганизмы:
– Clostridium perfringens. – Peptococcus niger.

– Propionibacterium acnes

• Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
– Bacteroides melaninogenicus
• Спирохеты:
– Borrelia burgdorferi,
– Treponema pallidum
• Кампилобактерии:
– Campilobacter jejuniОсновным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин).

Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Haemophilus influenzae, в отношении которой эффективность метаболита в два раза выше.

Исходное соединение и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Haemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от штамма бактерий.
Фармакокинетика
Всасывание
Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При приеме повторных доз препарата кумуляции практически не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Распределение, метаболизм и выведение
In vitro

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно, в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую концентрацию.

Здоровые

У пациентов, принимающих 500 мг кларитромицина 1 раз в день после приема пищи, максимальная концентрация (Сmax) кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови составляла 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. Периоды полувыведения (T1/2) кларитромицина и метаболита составили 5,3 часа и 7,7 часов соответственно.

При приеме разовой дозы кларитромицина в лекарственной форме – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг (2×500 мг) Сmax кларитромицина и его гидроксилированного метаболита в плазме крови составляла 2,4 мкг/мл и 0,67 мкг/мл соответственно.

Т1/2 кларитромицина при приеме в дозе 1000 мг составил 5,8 часа, тогда как аналогичный показатель для 14-ОН-кларитромицина составил 8,9 часа. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при приеме внутрь как 500 мг, так и 1000 мг кларитромицина составило приблизительно 6 часов.

Сmax 14-ОН-кларитромицина не увеличивалась пропорционально принятой внутрь дозе кларитромицина, в то время как Т1/2 как кларитромицина, так и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к удлинению с повышением дозы.

Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина в сочетании с уменьшением образования 14-гидроксилированных и N-деметилированных продуктов при высоких дозировках указывает на нелинейный метаболизм кларитромицина, который становится более выраженным при высоких дозировках. Почками выводится приблизительно 40% принятой внутрь дозы кларитромицина. Кишечником выводится примерно 30%.

Пациенты

Кларитромицин и его метаболит (14-OH-кларитромицин) быстро проникают в ткани и жидкости организма.

Имеются ограниченные данные, свидетельствующие о том, что концентрация кларитромицина в цереброспинальной жидкости при приеме внутрь незначительна (то есть только 1-2 % от концентрации в сыворотке крови при нормальной проницаемости гематоэнцефалического барьера). Концентрация в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови.

Нарушение функции печени

У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, но с сохраненной функцией почек, коррекция дозы кларитромицина не требуется.

Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличаются у пациентов данной группы и здоровых пациентов.

Равновесная концентрация 14-ОН-кларитромицина у пациентов с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых пациентов.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек увеличиваются Сmax и минимальная концентрация (Сmin) кларитромицина в плазме крови. T1/2, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кларитромицина и его метаболита (14-ОН-кларитромицина). Константа элиминации и выведение почками уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста концентрация кларитромицина и его метаболита (14-OH-кларитромицина) в плазме крови была выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Однако после коррекции с учетом почечного клиренса креатинина (КК) не было отличий в обеих группах. Таким образом, основное влияние на фармакокинетические параметры кларитромицина оказывает функция почек, а не возраст.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами: • инфекции нижних дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония). • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, острый средний отит),

• инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа).

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим макролидам. • Тяжелая почечная недостаточность – КК менее 30 мл/мин. • Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

• Одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). • Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для приема внутрь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

• Одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). • Одновременное применение кларитромицина с колхицином.

• Удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) в анамнезе, желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия типа «пируэт». • Гипокалиемия (риск удлинения интервала QT на ЭКГ). • Тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью. • Холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина (см.

раздел «Особые указания»). • Порфирия.• Период грудного вскармливания. • Возраст до 18 лет (по показаниям: тонзиллит, острый средний отит), до 12 лет (по другим показаниям).

• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

• Почечная недостаточность средней степени тяжести. • Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени. • Одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

• Одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

• Одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, Зверобой продырявленный (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

• Одновременный прием с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем). • Одновременный прием с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами. • Одновременный прием со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента CYP3A4 (например, флувастатин).

• Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты 1А класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).

• Беременность.

Применение при переменности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период грудного вскармливания не установлена. Применение кларитромицина при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кларитромицин выводится с грудным молоком. При необходимости приема в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.

Препарат назначают внутрь.
Таблетки Фромилид® уно не разламывать и не разжевывать, следует проглатывать целиком. Взрослым и детям старше 12 лет – по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в день во время еды.

При тонзиллитах и средних отитах: взрослым и детям старше 18 лет – по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в день во время еды.

При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 2-х таблеток (1000 мг) 1 раз в день во время еды. Обычная продолжительность лечения от 5 до 14 дней. Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до 14 дней.

Нарушения функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Фромилид® уно противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) дозу препарата уменьшают вдвое, что составляет не более 500 мг (1 таблетка) в день.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов), рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто≥1/10
частоот ≥1/100 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/fromilid-uno_9549/

103Help.Ru