Небидо – официальная инструкция по применению, аналоги

Небидо аналоги и цены

Небидо – официальная инструкция по применению, аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению средстваНебидо

Фармакологическое действие
Небидо содержит вещество, являющееся сложным эфиром, производным природного тестостерона. Тестостерона ундеканоат преобразуется в тестостерон после отщепления боковой цепи молекулы.Эндогенный тестостерон один из основных андрогенов в организме, продуцирующийся корой надпочечников и яичками (причём синтез вещества в яичках значительно превышает таковой в коре надпочечников).Формирование мужских половых признаков регулируется тестостероном во время развития плода, в раннем детстве и подростковом возрасте. У взрослых тестостерон способствует поддержанию мужского фенотипа и регулирует андрогензависимые процессы (в том числе сперматогенез).Тестостерон влияет не только на репродуктивную систему, но и на почки, печень, кости и мышцы, кожу, а также костный мозг и нервную систему.Состояние со сниженным уровнем тестостерона в сыворотке крови у мужчин называется гипогонадизмом и может сопровождаться снижением либидо, нарушениями эректильной функции, депрессией, утомляемостью, регрессом и недоразвитием вторичных характерных половых признаков. При гипогонадизме увеличивается риск остеопороза у мужчин. В таких случаях введение препаратов тестостерона способствует нормализации уровня данного гормона и уменьшению выраженности симптомов гипогонадизма.Тестостерон имеет несколько основных эффектов в зависимости от органа-мишени:- андрогенное действие (органы-мишени: придаток яичка, простата, семенные пузырьки);- протеино-анаболическое действие (органы-мишени: печень, кроветворная система, почки, кости и мышцы).В некоторых тканях действие тестостерона реализуется после метаболизма до эстрадиола (органы-мишени: гипофиз, мозг, жировая и костная ткань, тестикулярные клетки Лейдига).Небидо при гипогонадизме изменяет соотношение жировой и мышечной ткани в пользу безжировой массы тела, увеличивает физическую силу, предупреждает развитие остеопороза, нормализует половую функцию и оказывает положительное психотропное влияние.Небидо – препарат в форме депо, после внутримышечного введения тестостерон постепенно высвобождается в сыворотку крови, за счёт чего достигается поддержание постоянного уровня препарата.Сывороточные эстеразы расщепляют активное соединение на тестостерон и ундекаиновую кислоту.Увеличение концентрации тестостерона (в сравнении с базальным показателями) отмечается на 2 день после инъекции.После однократной инъекции Небидо у мужчин с гипогонадизмом пики тестостерона отмечалось на 7 и 14 день.Снижение уровня происходит с периодом полувыведения порядка 53 дней.Около 98% циркулирующего тестостерона находится в связи с глобулинами и альбумином. Считается, что биологической активностью обладает только свободная фракция вещества.Метаболизм тестостерона в препарате Небидо аналогичен таковому эндогенного тестостерона.Около 90% дозы тестостерона выводит мочевыделительная система, порядка 6% кишечник.Равновесные концентрации при продолжительной терапии (1000 мг с интервалами 10 недель) достигаются после 3-5 инъекции.

Показания к применению
Раствор Небидо эффективен в лечении мужчин с первичной и вторичной формой гипогонадизма, которая требует применения тестостерона.

Способ применения
Инъекции проводят внутримышечно, очень медленно, в асептических условиях. Перед введением следует убедиться, что кончик иглы не находится в полости сосуда.

Строго запрещено внутрисосудистое введение раствора Небидо.Ход терапии определяется индивидуально на основании лабораторных показателей уровня тестостерона.Как правило, 4 мл раствора вводят за одну инъекцию раз в 10-14 недель. Обычно такая схема позволяет поддерживать необходимый уровень андрогенов без кумуляции препарата.

Начало терапии и коррекции дозы:
Исходя из начального уровня тестостерона, первый интервал между введениями Небидо может сокращаться вплоть до 6 недель.

При такой схеме лечения равновесные концентрации тестостерона достигаются быстро, и дальнейшие интервалы увеличиваются до рекомендованных значений (10-14 недель).

Перед каждой очередной инъекцией следует измерять уровень тестостерона. В случаях, когда он ниже нормы может быть рекомендовано сокращение интервалов между инъекциями (минимальный допустимый интервал – 6 недель). При высоком уровне андрогенов перед плановой инъекцией интервал может быть увеличен.

На фоне терапии регулярные обследования предстательной железы являются обязательными. При продолжительном лечении также следует контролировать показатели гематокрита и гемоглобина.

Побочные действия
Среди побочных эффектов, которые появлялись на фоне терапии Небидо, наиболее частыми являлись болезненность в месте инъекции и акне.

Прочие нежелательные эффекты, которые регистрировались в ходе клинических исследований, рассортированы по системам:- ЖКТ и обмен веществ: повышение аппетита, набор веса, повышение уровней холестерина, гликолизированного гемоглобина и триглицеридов, рвота.

– ЦНС: эмоциональная лабильность, изменения режима сна, депрессивные состояния, раздражительность, агрессивность и беспокойство. Также не исключены головная боль, тремор конечностей и мигрень.- Гепатобилиарная система: изменение показателей печеночных проб, повышенная активность аспартатаминотрансферазы.

– Дыхательная система: храп, кашель, бронхит, синусит, дисфония.- Сосуды и сердце: лабильность артериального давления, чувство жара, покраснение лица, вертиго.- Система крови: повышение уровней гемоглобина, эритроцитов и гематокрита, полицитемия.

– Кожа: алопеция, эритематозная, папулезная и везикулезная сыпь, сухость и шелушение кожи, зуд, потливость, гипергидроз.- Мочевыделительная система: задержка и уменьшение объема мочи, ноктурия, дизурия.- Молочные железы: болезненность молочных желез, гинекомастия, индурация молочной железы.

– Репродуктивная система: повышенный уровень простат-специфического антигена, доброкачественная гиперплазия простаты, патологические изменения, выявляемые при обследовании простаты, внутриэпителиальная неоплазия простаты, простатит, изменения либидо, индурация простаты, боль в яичках, увеличенный уровень свободного и связанного тестостерона и эстрадиола.- Мышцы и суставы: судороги, боль и напряженность в мышцах, боль в конечностях, повышенный уровень креатининфосфокиназы, ригидность мышц.Также возможно появление реакций аллергического типа.При неправильном введении раствора (введении в просвет сосуда) существует риск развития микроэмболии сосудов легких, которая может сопровождаться диспноэ, кашлем, общей слабостью, вертиго, гипергидрозом, болью в груди и потерей сознания. Как правило, данная реакция обратима и развивается сразу после проведения инъекции.В редких случаях регистрировалось учащение эрекции, развитие желтухи, ночного апноэ (усиление уже существующего синдрома ночного апноэ), себореи и агрессивности на фоне терапии средствами, содержащими тестостерон.Высокие дозы тестостерона могут стать причиной обратимого угнетения сперматогенеза, уменьшения размера яичек, развития приапизма и отеков (при применении препарата Небидо данные эффекты не регистрировались).В единичных случаях на фоне терапии андрогенами развивалась опухоль (злокачественная или доброкачественная) печени, которая может стать причиной потенциально фатального внутрибрюшинного кровотечения. При появлении боли в животе необходимо срочно обратиться к врачу.Риск развития гиперплазии простаты выше у пожилых пациентов, получающих высокие дозы тестостерона.

Противопоказания
Раствор Небидо запрещено применять у женщин.

Строгие противопоказания к терапии препаратом Небидо:- Непереносимость веществ в составе раствора.- Карцинома (андрогензависимая) предстательной и молочной железы.- Повышенный уровень кальция в плазме на фоне онкологических патологий.- Новообразования печени в личном анамнезе или в настоящее время.

– Несовершеннолетие пациента (применение препаратов тестостерона у несовершеннолетних мальчиков приводило к преждевременному созреванию костной ткани и закрытию зоны роста эпифиза, что могло сказаться на конечном росте пациента).Перед началом терапии необходимо исключить наличие карциномы предстательной железы.

Пациентам, склонным к отекам, следует назначать Небидо с осторожностью.Запрещено использовать андрогены для усиления развития мышц и физических способностей.

Лекарственное взаимодействие
Тестостерон может повышать сывороточный уровень оксифенобутазона и антикоагулянтов для перорального приема.

Эффективность инсулина и гипогликемических веществ может изменяться на фоне применения Небидо.Клиренс тестостерона может увеличиваться на фоне приема барбитуратов и прочих индукторов микросомальных ферментов.

Раствор Небидо запрещено смешивать в одном шприце с другими веществами.

Передозировка
Передозировка тестостерона может требовать прекращения терапии или коррекции последующих доз препарата.

Форма выпуска
Масляный раствор Небидо в ампулах из стекла по 4 мл.

В пачке 1 ампула.

Условия хранения
После изготовления Небидо можно хранить 5 лет.

Требования к помещениях, где хранят препарат:- Температура воздуха – 15-25 градусов Цельсия.- Отсутствие доступа детей.

Состав:
Препарат Небидо содержит ундеканоата тестостерона 250 мг/мл.

В растворе, содержащемся в 1 ампуле ундеканоата тестостерона 1000 мг.Вспомогательные компоненты раствора: масло касторовое рафинированное, бензилбензоат.

Фармакологическая группа
Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

Половые гормоныАндрогены и их синтетические аналогиЛекарственные средства на основе мужских половых гормонов и их синтетические аналоги

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Гипопитуитаризм (E23.0)

Гипофункция яичек (E29.1)

Действующее вещество: тестостерона ундеканоат

АТХ: G03BA03

Источник: https://www.poisklekarstv.com/nebido/analogi

Небидо аналоги

Небидо – официальная инструкция по применению, аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению средстваНебидо

Фармакологическое действие
Небидо содержит вещество, являющееся сложным эфиром, производным природного тестостерона. Тестостерона ундеканоат преобразуется в тестостерон после отщепления боковой цепи молекулы.Эндогенный тестостерон один из основных андрогенов в организме, продуцирующийся корой надпочечников и яичками (причём синтез вещества в яичках значительно превышает таковой в коре надпочечников).Формирование мужских половых признаков регулируется тестостероном во время развития плода, в раннем детстве и подростковом возрасте. У взрослых тестостерон способствует поддержанию мужского фенотипа и регулирует андрогензависимые процессы (в том числе сперматогенез).Тестостерон влияет не только на репродуктивную систему, но и на почки, печень, кости и мышцы, кожу, а также костный мозг и нервную систему.Состояние со сниженным уровнем тестостерона в сыворотке крови у мужчин называется гипогонадизмом и может сопровождаться снижением либидо, нарушениями эректильной функции, депрессией, утомляемостью, регрессом и недоразвитием вторичных характерных половых признаков. При гипогонадизме увеличивается риск остеопороза у мужчин. В таких случаях введение препаратов тестостерона способствует нормализации уровня данного гормона и уменьшению выраженности симптомов гипогонадизма.Тестостерон имеет несколько основных эффектов в зависимости от органа-мишени:- андрогенное действие (органы-мишени: придаток яичка, простата, семенные пузырьки);- протеино-анаболическое действие (органы-мишени: печень, кроветворная система, почки, кости и мышцы).В некоторых тканях действие тестостерона реализуется после метаболизма до эстрадиола (органы-мишени: гипофиз, мозг, жировая и костная ткань, тестикулярные клетки Лейдига).Небидо при гипогонадизме изменяет соотношение жировой и мышечной ткани в пользу безжировой массы тела, увеличивает физическую силу, предупреждает развитие остеопороза, нормализует половую функцию и оказывает положительное психотропное влияние.Небидо – препарат в форме депо, после внутримышечного введения тестостерон постепенно высвобождается в сыворотку крови, за счёт чего достигается поддержание постоянного уровня препарата.Сывороточные эстеразы расщепляют активное соединение на тестостерон и ундекаиновую кислоту.Увеличение концентрации тестостерона (в сравнении с базальным показателями) отмечается на 2 день после инъекции.После однократной инъекции Небидо у мужчин с гипогонадизмом пики тестостерона отмечалось на 7 и 14 день.Снижение уровня происходит с периодом полувыведения порядка 53 дней.Около 98% циркулирующего тестостерона находится в связи с глобулинами и альбумином. Считается, что биологической активностью обладает только свободная фракция вещества.Метаболизм тестостерона в препарате Небидо аналогичен таковому эндогенного тестостерона.Около 90% дозы тестостерона выводит мочевыделительная система, порядка 6% кишечник.Равновесные концентрации при продолжительной терапии (1000 мг с интервалами 10 недель) достигаются после 3-5 инъекции.

Показания к применению
Раствор Небидо эффективен в лечении мужчин с первичной и вторичной формой гипогонадизма, которая требует применения тестостерона.

Способ применения
Инъекции проводят внутримышечно, очень медленно, в асептических условиях. Перед введением следует убедиться, что кончик иглы не находится в полости сосуда.

Строго запрещено внутрисосудистое введение раствора Небидо.Ход терапии определяется индивидуально на основании лабораторных показателей уровня тестостерона.Как правило, 4 мл раствора вводят за одну инъекцию раз в 10-14 недель. Обычно такая схема позволяет поддерживать необходимый уровень андрогенов без кумуляции препарата.

Начало терапии и коррекции дозы:
Исходя из начального уровня тестостерона, первый интервал между введениями Небидо может сокращаться вплоть до 6 недель.

При такой схеме лечения равновесные концентрации тестостерона достигаются быстро, и дальнейшие интервалы увеличиваются до рекомендованных значений (10-14 недель).

Перед каждой очередной инъекцией следует измерять уровень тестостерона. В случаях, когда он ниже нормы может быть рекомендовано сокращение интервалов между инъекциями (минимальный допустимый интервал – 6 недель). При высоком уровне андрогенов перед плановой инъекцией интервал может быть увеличен.

На фоне терапии регулярные обследования предстательной железы являются обязательными. При продолжительном лечении также следует контролировать показатели гематокрита и гемоглобина.

Побочные действия
Среди побочных эффектов, которые появлялись на фоне терапии Небидо, наиболее частыми являлись болезненность в месте инъекции и акне.

Прочие нежелательные эффекты, которые регистрировались в ходе клинических исследований, рассортированы по системам:- ЖКТ и обмен веществ: повышение аппетита, набор веса, повышение уровней холестерина, гликолизированного гемоглобина и триглицеридов, рвота.

– ЦНС: эмоциональная лабильность, изменения режима сна, депрессивные состояния, раздражительность, агрессивность и беспокойство. Также не исключены головная боль, тремор конечностей и мигрень.- Гепатобилиарная система: изменение показателей печеночных проб, повышенная активность аспартатаминотрансферазы.

– Дыхательная система: храп, кашель, бронхит, синусит, дисфония.- Сосуды и сердце: лабильность артериального давления, чувство жара, покраснение лица, вертиго.- Система крови: повышение уровней гемоглобина, эритроцитов и гематокрита, полицитемия.

– Кожа: алопеция, эритематозная, папулезная и везикулезная сыпь, сухость и шелушение кожи, зуд, потливость, гипергидроз.- Мочевыделительная система: задержка и уменьшение объема мочи, ноктурия, дизурия.- Молочные железы: болезненность молочных желез, гинекомастия, индурация молочной железы.

– Репродуктивная система: повышенный уровень простат-специфического антигена, доброкачественная гиперплазия простаты, патологические изменения, выявляемые при обследовании простаты, внутриэпителиальная неоплазия простаты, простатит, изменения либидо, индурация простаты, боль в яичках, увеличенный уровень свободного и связанного тестостерона и эстрадиола.- Мышцы и суставы: судороги, боль и напряженность в мышцах, боль в конечностях, повышенный уровень креатининфосфокиназы, ригидность мышц.Также возможно появление реакций аллергического типа.При неправильном введении раствора (введении в просвет сосуда) существует риск развития микроэмболии сосудов легких, которая может сопровождаться диспноэ, кашлем, общей слабостью, вертиго, гипергидрозом, болью в груди и потерей сознания. Как правило, данная реакция обратима и развивается сразу после проведения инъекции.В редких случаях регистрировалось учащение эрекции, развитие желтухи, ночного апноэ (усиление уже существующего синдрома ночного апноэ), себореи и агрессивности на фоне терапии средствами, содержащими тестостерон.Высокие дозы тестостерона могут стать причиной обратимого угнетения сперматогенеза, уменьшения размера яичек, развития приапизма и отеков (при применении препарата Небидо данные эффекты не регистрировались).В единичных случаях на фоне терапии андрогенами развивалась опухоль (злокачественная или доброкачественная) печени, которая может стать причиной потенциально фатального внутрибрюшинного кровотечения. При появлении боли в животе необходимо срочно обратиться к врачу.Риск развития гиперплазии простаты выше у пожилых пациентов, получающих высокие дозы тестостерона.

Противопоказания
Раствор Небидо запрещено применять у женщин.

Строгие противопоказания к терапии препаратом Небидо:- Непереносимость веществ в составе раствора.- Карцинома (андрогензависимая) предстательной и молочной железы.- Повышенный уровень кальция в плазме на фоне онкологических патологий.- Новообразования печени в личном анамнезе или в настоящее время.

– Несовершеннолетие пациента (применение препаратов тестостерона у несовершеннолетних мальчиков приводило к преждевременному созреванию костной ткани и закрытию зоны роста эпифиза, что могло сказаться на конечном росте пациента).Перед началом терапии необходимо исключить наличие карциномы предстательной железы.

Пациентам, склонным к отекам, следует назначать Небидо с осторожностью.Запрещено использовать андрогены для усиления развития мышц и физических способностей.

Лекарственное взаимодействие
Тестостерон может повышать сывороточный уровень оксифенобутазона и антикоагулянтов для перорального приема.

Эффективность инсулина и гипогликемических веществ может изменяться на фоне применения Небидо.Клиренс тестостерона может увеличиваться на фоне приема барбитуратов и прочих индукторов микросомальных ферментов.

Раствор Небидо запрещено смешивать в одном шприце с другими веществами.

Передозировка
Передозировка тестостерона может требовать прекращения терапии или коррекции последующих доз препарата.

Форма выпуска
Масляный раствор Небидо в ампулах из стекла по 4 мл.

В пачке 1 ампула.

Условия хранения
После изготовления Небидо можно хранить 5 лет.

Требования к помещениях, где хранят препарат:- Температура воздуха – 15-25 градусов Цельсия.- Отсутствие доступа детей.

Состав:
Препарат Небидо содержит ундеканоата тестостерона 250 мг/мл.

В растворе, содержащемся в 1 ампуле ундеканоата тестостерона 1000 мг.Вспомогательные компоненты раствора: масло касторовое рафинированное, бензилбензоат.

Фармакологическая группа
Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

Половые гормоныАндрогены и их синтетические аналогиЛекарственные средства на основе мужских половых гормонов и их синтетические аналоги

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Гипопитуитаризм (E23.0)

Гипофункция яичек (E29.1)

Действующее вещество: тестостерона ундеканоат

АТХ: G03BA03

Источник: https://analogi.info/nebido

Небидо – официальная* инструкция по применению

Небидо – официальная инструкция по применению, аналоги

ЛС-001028

Торговое название препарата Небидо

Международное непатентованное название Тестостерон

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 250 мг/мл

Состав

В каждой ампуле содержится:

Активные вещества: 1000 мг тестостерона ундеканоата в 4 мл раствора для инъекций (250 мг тестостерона ундеканоата/мл).

Вспомогательные вещества:

Бензилбензоат, масло касторовое очищенное (для парентерального введения).

Описание

Прозрачный желтоватый масляный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Андроген

Код АТХ 003ВА03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы). Он также регулирует выполнение некоторых функций, например, в коже, мышцах, костях скелета, почках, печени, костном мозге и ЦНС.

Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке.

К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза.

Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.

Фармакокинетика

Абсорбция. Небидо представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат, и по этой причине эффект первого пассажа отсутствует.

После внутримышечной инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту.

Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Распределение.

В ходе двух отдельных исследований средние максимальные концентрации тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались с периодом полувыведения, составляющим приблизительно 53 дня.

В сыворотке мужчины около 98% циркулирующего тестостерона связывается с ГСПС и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После внутривенной инфузии тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1,0 л/кг.

Метаболизм. Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же

путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем в-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Выведение из организма. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в мочи в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечнопеченочной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Равновесная концентрация. После повторных внутримышечных инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 недель равновесная концентрация достигалась между 3-ей и 5-ой инъекциями.

Средние максимальные и средние минимальные концентрации тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л, соответственно.

Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с периодом полувыведения, равным примерно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Показания к применению.

Недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин.

Противопоказания

Небидо не должен применяться при наличии андрогенозависимой карциномы предстательной или молочной железы у мужчин; гиперкальциемии, сопутствующей злокачественным опухолям; при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе; при повышенной чувствительности к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Небидо не применяют у женщин.

С осторожностью

У пациентов с синдромом апноэ препарат следует применять с осторожностью.

Способ применения и дозы.

Инъекция Небидо (в 1 ампуле содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится один раз в 10 – 14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.

Инъекции следует производить очень медленно. Небидо можно вводить только строго внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.

Источник: https://manexpert.club/muzhskoe-zdorove/nebido-ofitsialnaya-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Небидо | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Небидо – официальная инструкция по применению, аналоги

Фармакологическое действие

Андроген. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Тестостерон – мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций. Синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Обеспечивает формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания – развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков.

Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы).

Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке.

К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза.

Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м инъекции масляного раствора тестостерон ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Распределение

В ходе двух отдельных исследований средние Cmax тестостерона, составляющие 24 нмоль/л и 45 нмоль/л, определялись соответственно через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом. В сыворотке мужчины связывание с белками (ГСПС и альбумином) составляет около 98%. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам Vd составлял около 1 л/кг.

После повторных в/м инъекций тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом при интервале между инъекциями в 10 недель Css достигалась между 3 и 5 инъекциями. Средние значения максимальных Css и минимальных Css тестостерона составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. T1/2 тестостерона составляет около 90 дней, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Метаболизм

Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем р-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Выведение

Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Показания

— недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия).

Режим дозирования

Инъекция Небидо® в дозе 1 г тестостерона ундеканоата (1 ампула) производится 1 раз в 10-14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.

Препарат вводят в/м сразу после вскрытия ампулы. Инъекции следует производить очень медленно. Небидо® можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.

Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 недель. Css при такой дозе достигается быстро.

В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке.

Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями.

При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 недель.

Поскольку клинические исследования не проводились у мужчин в возрасте до 18 лет Небидо® не предназначен для детей и подростков.

Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Исследований применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.

Исследований применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.

Побочное действие

Наиболее часто: акне, боль в месте введения.

В представленной ниже таблице приводятся нежелательные реакции, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологий MedRA. Частота встречаемости определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от ≥1/100 до < 1/10) и нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100).

Нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе 6 клинических исследований (суммарно – 422 пациента). Связь указанных нежелательных реакций с применением Небидо® считается, по крайней мере, возможной.

Таблица. Относительная частота встречаемости пациентов с нежелательными реакциями по классификации MedRA, определенная на основе совокупных данных 6 клинических исследований, n=422 (100%)

ЧастоНечасто
Со стороны крови и лимфатической системы
ПолицитемияПовышение гематокритаУвеличение количества эритроцитов

Повышение уровня гемоглобина

Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность
Со стороны обмена веществ и питания
Увеличение массы телаПовышение аппетитаПовышение уровня гликозилированного гемоглобинаГиперхолестеринемияПовышение уровня триглицеридов в крови

Повышение уровня холестерина в крови

Со стороны психики
ДепрессияНарушения в эмоциональной сфереБессонницаБеспокойствоАгрессивность

Раздражительность

Со стороны нервной системы
Головная больМигрень

Тремор

Со стороны сердечно-сосудистой системы
ПриливыНарушение функции сердечно-сосудистой системыГипертензияПовышение АД

Головокружение

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
БронхитСинуситКашельОдышкаХрап

Дисфония

Со стороны пищеварительной системы
Диарея
Тошнота
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Отклонения функциональных тестов печени, в т.ч. повышение активности ACT
Со стороны кожи и подкожных тканей
АкнеАлопецияЭритемаСыпьПапулезная сыпьЗуд

Сухость кожи

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
АртралгияБоли в конечностяхМышечные спазмыМышечное напряжениеМиалгияСкелетно-мышечная ригидность

Повышение активности КФК в крови

Со стороны мочевыделительной системы
Уменьшение объема выделяемой мочиЗадержка мочиНарушение функции мочевыводящих путейНиктурия

Дизурия

Со стороны репродуктивной системы
Повышение уровня ПСАПатологические результаты обследования предстательной железы

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Интраэпителиальная неоплазия предстательной железыУплотнение предстательной железыПростатитНарушение функции предстательной железыУвеличение либидоСнижение либидоБоли в яичкахБоль в молочной железеУплотнение в молочной железеГинекомастияПовышение уровня эстрадиолаПовышение уровня свободного тестостерона в крови

Повышение уровня тестостерона в крови

Общие реакции
Повышенная утомляемостьАстенияГипергидроз

Ночная потливость

Местные реакции
Боли, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения.

Микроэмболия легочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редкие случаи (≥1/10 000 и

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/nebido

103Help.Ru