Тиенам – официальная инструкция по применению, аналоги

Тиенам – официальная* инструкция по применению

Тиенам – официальная инструкция по применению, аналоги

П N014066/01

Торговое название: ТИЕНАМ®

Международное непатентованное название или группировочное название: Имипенем+Циластатин

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Состав:

Состав активных веществ на 1 флакон:
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения содержит стерильный имипенем — эквивалент 500 мг безводного тиенамицина формамида моногидрата и стерильный циластатин натрия — эквивалент 500 мг кислоты циластатина.

Описание:
порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик — карбапенем + почечной дегидропептидазы блокатор.

Код ATX: J01DH51

Фармакодинамика:ТИЕНАМ состоит из двух компонентов: 1) имипенема, первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотиков — тиенамицинов; и 2) циластатина натрия — специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. ТИЕНАМ является высокоэффективным ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру патогенных микроорганизмов — грамположительных и грамотрицательных, как аэробных, так и анаэробных. Устойчивость ТИЕНАМа к расщеплению бактериальными бета-лактамазами, включая продуцируемые грамположительными и грамотрицательными бактериями пенициллиназы и цефалоспориназы, обеспечивает его эффективность. Особенность препарата заключается в сохранении высокой активности в отношении нечувствительных к другим антибиотикам групп грамположительных аэробных кокков (Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis), грамотрицательных Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp. и др устойчивых к действию большинства бета-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fragilis). В отношении нижеследующих микроорганизмов ТИЕНАМ продемонстрировал эффективность in vitro, а также по данным клинических исследований in vivo при в/м введении у пациентов с различными инфекционными заболеваниями:

Грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы (метициллин-резистентные стафилококки не чувствительны к имипенему) Стрептококки группы D, включая Enterococcus faecalis (ранее S. faecalis) (имипенем неактивен in vitro в отношении Enterococcus faecium [ранее S.faecium].) Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pyogenes (стрептококки группы A) Streptococcus viridans

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacter spp., включая A. calcoaceticusCitrobacter spp.Enterobacter cloacaeEscherichia coliHaemophilus influenzaeKlebsiella pneumoniaePseudomonas aeruginosa (имипенем неактивен in vitro в отношении Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia и P. cepacia)

Грамположительные анаэробы:

Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides spp., включая Bacteroides distasonisBacteroides intermedius (ранее В. melaninogenicus intermedius) Bacteroides fragilisBacteroides thetaiotaomicronFusobacterium spp.Имипенем активен in vitro при значениях минимальной подавляющей концентрации (МПК) 4 мкг/мл и менее в отношении большинства (≥90%) из нижеследующих штаммов микроорганизмов; однако, клиническая безопасность и эффективность имипенема при в/м введении в лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не была подтверждена в клинических исследованиях.

Грамположительные аэробы;

Bacillus spp.Listeria monocytogenesNocardia spp.Стрептококки группы С Стрептококки группы G

Грамотрицательные аэробы:

Aeromonas hydrophilaAlcaligenes spp.Capnocytophaga spp.Enterobacter agglomeransHaemophilus ducreyiKlebsiella oxytocaNeisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы Pasteurella spp.Proteus mirabilisProvidencia stuartii

Грамположительные анаэробы:

Clostridium perfringens

Грамотрицательные анаэробы:

Prevotella biviaPrevotella disiensPrevotella melaninogenicaVeillonella spp.Тесты in vitro свидетельствуют о синергидном взаимодействии имипенема и антибиотиков аминогликозидового ряда в отношении некоторых клинических штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика:

После в/м введения ТИЕНАМа (500 мг имипенема+500 мг циластатина) время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме для имипенема составляет — 2 часа; для циластатина — 1 час. При этом максимальная концентрация (Сmax) для имипенема составляет — 10 мкг/мл; для циластатина — 24 мкг/мл. Биодоступность имипенема при в/м введении по сравнению с в/в введением составляет примерно 75 %, а биодоступность циластатина — 95 %. Абсорбция имипенема из области в/м введения длится на протяжении примерно 6–8 часов, в то время как абсорбция циластатина завершается в течение 4 часов. Пролонгированная абсорбция имипенема после в/м введения обуславливает эффективный 2–3 часовой период полувыведения с сохранением Сmax антибиотика не менее 2 мкг/мл на протяжении 6 часов после введения 500 мг имипенема. Это позволяет дозировать препарат 2 раза в сутки (каждые 12 часов), при этом ожидаемая кумуляция имипенема незначительна, а кумуляция циластатина отсутствует. В таблице представлена сравнительная динамика Сmax имипенема после в/м и в/в введения ТИЕНАМа (500 мг имипенема + 500 мг циластатина).

ВремяСmax имипенема в плазме (мкг/мл)
в/вв/м
25 мин45.16.0
1 час21.69.4
2 часа10.09.9
4 часа2.65.6
6 часов0.62.5
12 часовн/о*0.5

* н/о — не определяется (Концентрации имипенема в моче после в/м введения ТИЕНАМа (500мг+500мг) сохраняется на уровне свыше 10 мкг/мл на протяжении 12-ти часов.

Количество выведенного почками имипенема на протяжении 12-ти часов составляет 50%, а циластатина — 75% от введенной дозы.

При в/м введении ТИЕНАМа (500 мг + 500 мг) здоровым добровольцам значение Сmax в интерстициальной жидкости примерно 5.0 мкг/мл достигается через 3.5 часа после введения препарата.

ТИЕНАМ интенсивно выводится из организма с помощью гемодиализа, однако, целесообразность проведения этой процедуры в случае передозировки препарата пока не установлена.

Показания к применению:

ТИЕНАМ для в/м введения применяется при лечении инфекций средней и тяжелой степени течения, вызванных чувствительными к нему аэробными и анаэробными микроорганизмами. А также для эмпирической терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей.
ТИЕНАМ в/м показан для лечения:

  • Инфекций нижних дыхательных путей, включая пневмонию, бронхит, а также обострения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), вызванных Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae;
  • Интраабдоминальных инфекций, включая острый гангренозный и перфоративный аппендицит, в том числе осложненные перитонитом, вызванных стрептококками группы D, включая Enterococcus faecalis, группой Streptococcus viridans; Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., включая В.fragilis, B.distasonis, B.intermedius, B.thetaiotaomicron; а также Fusobacterium spp. и Peptostreptococcus spp.
  • Инфекций кожи и мягких тканей, включая абсцесс, флегмону, инфицированные язвы и раневые инфекции, вызванных Staphylococcus aureus, в том числе пенициллиназо-продуцирующими штаммами; Streptococcus pyogenes; стрептококками группы D, включая Enterococcus faecalis; Acinetobacter spp., включая A.calcoaceticus; Citrobacter spp.; Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, и Bacteroides spp., включая B.fragilis.
  • Гинекологических инфекций, в том числе послеродовых эндомиометритов, вызванных стрептококками группы D, включая Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Klebsiella pneumoniae; Bacteroides intermedius и Peptostreptococcus spp.
  • Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам.
  • При использовании лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя введение препарата противопоказано пациентам с известной гиперчувствительностью к амидным анестетикам местного действия и пациентам с тяжелым шоком и блокадой внутрисердечной проводимости.
  • Пациенты с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин/1,73 м2.
  • Дети до 12 лет. С осторожностью:
  • Псевдомембранозный колит
  • Пациенты, имеющие в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта.
  • Пациенты с клиренсом креатинина от 20 до 70 мл/мин/1,73 м2.
  • Пациенты с заболеваниями ЦНС.

    Применение препарата при беременности и в период лактации:Исследований с применением ТИЕНАМа для в/м введения у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат следует использовать во время беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.

    Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. Если применение ТИЕНАМа признается необходимым, то кормление ребенка грудным молоком следует прекратить. Применение в педиатрической практике:

    У детей старше 12 лет препарат применяется по тем же показаниям, что и у взрослых пациентов.

    Данных по эффективности и безопасности применения ТИЕНАМа для в/м введения у детей до 12 лет недостаточно. Применение у пожилых пациентов:

    По данным клинических исследований эффективность и безопасность ТИЕНАМа при в/м введении у пожилых лиц старше 65 лет не отличается от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек.

  • Источник: https://manexpert.club/muzhskoe-zdorove/tienam-ofitsialnaya-instruktsiya-po-primeneniyu.html

    Тиенам

    Тиенам – официальная инструкция по применению, аналоги

    Тиенам – лекарственный препарат антибактериального (бактерицидного) действия; антибиотик из группы карбапенемов.

    Форма выпуска и состав

    Тиенам выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инфузий: цвет порошка от белого до светло-желтого (в стеклянных флаконах вместимостью 20 мл, по 10 флаконов в пластиковом поддоне, обтянутом полиэтиленовой пленкой, в картонной пачке 1 поддон; в стеклянных флаконах вместимостью 20 мл, по 25 флаконов в пластиковом ячейковом поддоне, в картонной пачке 1 поддон; в стеклянных флаконах вместимостью 115 мл, по 5 флаконов в картонной коробке в комплекте с пятью соединительными трубками).

    Состав 1 флакона с порошком:

    • действующие вещества: стерильный имипенем – 500 мг, стерильный циластатин натрия – 500 мг;
    • вспомогательные компоненты: стерильный гидрокарбонат натрия – 20 мг.

    Показания к применению

    Тиенам для внутривенного введения применяют при тяжелых инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату [Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp.

    , Haemophilus influenzae, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus parainfluenzae, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Serratiamarcescens, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.

    , Morganella morganii, Staphylococcus epidermidis, Providencia rettgeri, Citrobacter spp., Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Fusobacterium spp.

    , Gardnerella vaginalis, Propionibacterium spp., Serratia spp., Streptococcus pyogenes, Providencia rettgeri],а также при бактериальных инфекционных процессах, возбудитель которых еще не определен.

    Препарат показан для лечения следующих инфекций:

    • инфекции нижних дыхательных путей;
    • инфекционный эндокардит;
    • гинекологические инфекции;
    • осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
    • бактериальная септицемия;
    • интраабдоминальные инфекции;
    • инфекции мягких тканей и кожи;
    • инфекции суставов и костей.

    Тиенам также применяют для предупреждения послеоперационных инфекций у больных с повышенным риском интраоперационного инфицирования и риском развития инфекционных осложнений после хирургического вмешательства.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • нарушения функции почек при КК (клиренсе креатинина) менее 5 мл/мин;
    • детский возраст до трех месяцев;
    • нарушения функции почек у детей (креатинин сыворотки более 2 мг/дл);
    • гиперчувствительность к ингредиентам препарата, а также другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам и пенициллинам.

    Относительные (Тиенам применяют с осторожностью):

    • нарушения функции почек (КК менее 70 мл/мин);
    • гемодиализ;
    • заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
    • псевдомембранозный колит;
    • заболевания центральной нервной системы.

    Способ применения и дозировка

    Тиенам вводится строго внутривенно, внутримышечное введение запрещено.

    Суточная доза препарата рассчитывается с учетом степени тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов, массы тела пациента и функции почек.

    Для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (КК более 70 мл/мин) и массой тела 70 кг и более средняя терапевтическая доза составляет 1000–2000 мг имипененма в сутки, разделенная на 3–4 введения. При инфекциях средней тяжести Тиенам можно также применять в дозе 1000 мг 2 раза в сутки.

    При инфекциях, вызванных микроорганизмами, менее чувствительными к имипенему, доза препарата может быть увеличена до максимальной – 4000 мг или 50 мг/кг в сутки (в приоритете меньшая из этих доз).

    Продолжительность внутривенной инфузии зависит от разовой дозы препарата: 500 мг или меньше – 20–30 минут, более 500 мг – 40–60 минут.

    При появлении тошноты во время инфузии необходимо снизить скорость внутривенного введения.

    При нарушениях функции почек (КК ≤ 70 мл/мин), а также у пациентов с массой тела менее 70 кг следует уменьшить дозу Тиенама. Особенно внимательно необходимо отнестись к подбору дозы пациентам с массой тела значительно ниже 70 кг и/или больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью.

    Пациентам на гемодиализе препарат назначают только в том случае, если ожидаемая от лечения польза превышает возможный риск развития судорог. Такие больные должны находиться под тщательным наблюдением, особенно при наличии заболеваний центральной нервной системы.

    При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

    Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств Тиенам применяют в дозе 1000 мг при вводном наркозе, а затем 1000 мг через 3 часа. При операциях с высокой степенью риска (на прямой или толстой кишке) необходимо ввести 2 дополнительные дозы по 500 мг препарата через 8 и 16 часов после вводной анестезии.

    Детям с массой тела 40 кг и более Тиенам назначают по той же схеме и в тех же дозах, что и взрослым.

    Детям старше 3 месяцев с массой тела до 40 кг препарат назначают в дозе 15 мг/кг с интервалами не менее 6 часов. Максимальная доза – не более 2000 мг в сутки.

    Тиенам не рекомендуется применять при менингите. При подозрениях на данное заболевание следует назначить соответствующие антибиотики.

    Для приготовления раствора для инфузий во флакон с порошком препарата вместимостью 20 мл добавляют 10 мл растворителя.

    Полученную первичную суспензию тщательно встряхивают и добавляют в инфузионный флакон, содержащий инфузионный растворитель в количестве 90 мл. Таким образом, общий объем растворителя составляет 100 мл.

    Конечный раствор встряхивают до получения прозрачной жидкости. Цвет раствора может варьировать от бесцветного до желтого, что не влияет на эффективность препарата.

    Первичную суспензию Тиенама запрещено использовать для введения!

    В качестве растворителя можно использовать:

    • изотонический раствор хлорида натрия;
    • 5% и 10% раствор маннитола;
    • 5% и 10% раствор декстрозы;
    • 5% раствор декстрозы в комбинации с растворами хлорида натрия различной концентрации (0,9%, 0,45% и 0,225%);
    • 5% раствор декстрозы и 0,15% раствор хлорида калия.

    Конечный инфузионный раствор стабилен 4 часа при комнатной температуре и 24 часа при температуре 4 °C (в холодильнике).

    Побочные действия

    • пищеварительная система: часто – рвота, тошнота, диарея; редко – окрашивание языка и/или зубов; очень редко – глоссит, повышенное слюноотделение, изжога, гипертрофия сосочков языка, боль в животе, геморрагический колит;
    • печень и желчевыводящие пути: редко – гепатит, печеночная недостаточность; очень редко – фульминантный гепатит;
    • дыхательная система: очень редко – боль в горле, гипервентиляция, одышка;
    • сердечно-сосудистая система: часто – тромбофлебит; нечасто – понижение артериального давления; очень редко – тахикардия, «приливы», цианоз, ощущение сердцебиения;
    • лимфатическая система и кровь: часто – эозинофилия; нечасто – лейкопения, тромбоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения; редко – агранулоцитоз; очень редко – гемолитическая анемия и угнетение функции кроветворения в красном мозге;
    • нервная система, психика и органы чувств: нечасто – сонливость, миоклония, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, судороги; редко – снижение слуха, парестезия, энцефалопатия, извращение вкуса, тремор; очень редко – звон в ушах, головная боль, вертиго, обострение миастении; частота неизвестна – дискинезия, ажитация;
    • костно-мышечная система: очень редко – боль в позвоночнике (в грудном отделе), полиартралгия;
    • мочевыделительная система: редко – анурия/олигурия, острая почечная недостаточность, изменение цвета мочи (безопасное, не имеющее отношения к гематурии), полиурия;
    • половая система: очень редко – генитальный зуд;
    • кожа и подкожные ткани: часто – сыпь (включая экзантематозную), нечасто – зуд, крапивница; редко – многоформная эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – изменение структуры кожи, гипергидроз;
    • иммунная система: редко – анафилактические реакции;
    • паразитарные и инфекционные заболевания: редко – кандидоз, псевдомембранозный колит; очень редко – гастроэнтерит;
    • лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени и щелочной фосфатазы; нечасто – уменьшение гемоглобина, повышение концентраций азота мочевины крови, сывороточного креатинина и сывороточного билирубина, увеличение протромбинового времени, положительный тест Кумбса;
    • нарушения в месте инъекции и общие расстройства: нечасто – эритема в месте введения, боль и уплотнение в месте инъекции, лихорадка; очень редко – слабость/астения, дискомфорт в груди.

    Особые указания

    В составе препарат Тиенам содержится 37,5 мг натрия.

    Синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa) способна вырабатывать резистентность к препарату в достаточно короткие сроки, поэтому во время лечения инфекции рекомендуется периодически проводить тест на чувствительность к антибиотику.

    Для предупреждения развития резистентности и поддержания терапевтической эффективности Тиенама препарат следует использовать только при инфекциях с доказанной или предполагаемой чувствительностью к имипенему.

    Во время лечения необходимо контролировать функцию печени, особенно у пациентов с заболеваниями этого органа.

    При появлении судорог, тремора или миоклонии следует провести неврологическое обследование и назначить пациенту противосудорожное лечение, если оно не было начато ранее. При сохранении симптомов со стороны центральной нервной системы необходимо уменьшить дозу или отменить Тиенам.

    Некоторые побочные эффекты, которые наблюдались при лечении препаратом, способны повлиять на способность пациента управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность или полностью отказаться от выполнения подобной деятельности.

    Лекарственное взаимодействие

    Тиенам запрещено назначать одновременно с ганцикловиром, так как подобная комбинация может вызвать генерализованные судороги.

    Не рекомендуется одновременное применение препарата с пробенецидом (увеличивается плазменная концентрация и период полувыведения имипенема).

    При совместном назначении с дивальпроатом натрия или вальпроевой кислотой наблюдается существенное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты и увеличивается риск судорожного припадка.

    Тиенам может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, в том числе варфарина, поэтому при одновременном применении этих препаратов рекомендуется периодически контролировать международное нормализованное отношение.

    Имипенем не следует смешивать в одной системе с другими антибиотиками, при этом одновременное изолированное введение допускается.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

    Срок годности – 2 года.

    Источник: https://medlib.net/tienam.html

    Тиенам аналоги

    Тиенам – официальная инструкция по применению, аналоги

    Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России.

    База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство.

    На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

    ИНСТРУКЦИЯдля медицинского применения препаратаТиенам

    (Tienam)

    Фармакологическое действие:
    Тиенам – комбинированный препарат, состоящий из имипенема и циластатина натрия. Имипенем – бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия с бактерицидным (уничтожающим бактерии) эффектом.

    Циластатин натрия – специфический ингбитор фермента (препарат, подавляющий активность фермента), осуществляющего метаболизм (разложение в организме) имипенема в почках и в результате этого значительно повышающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводяших путях.

    Показания к применению:
    Тиенам применяют при различных инфекциях, вызванных чувствительными к имипенему возбудителями, при инфекциях брюшной полости, нижних дыхательных путей, септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), инфекциях мочеполовой системы, инфекциях кожи мягких тканей, костей и суставов. При менингите (воспалении оболочек мозга) применять тиенам не рекомендуется.

    Способ применения:
    Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Вводят внутривенно и внутримышечно. Обычная суточная доза для взрослых 1-2 г (в 3-4 приема).

    При тяжелых инфекциях доза для взрослых может быть увеличена до 4 г в сутки с дальнейшим ее уменьшением. Вводить в сутки более 4 г не рекомендуется.

    При нарушении функции почек препарат применяют в уменьшенных дозах – в зависимости от тяжести поражения по 0,5-0,25 г через 6-8-12 г.

    Дозу 0,25 г препарата разводят в 50 мл растворителя, а дозу 0,5 г – в 100 мл растворителя. Вводят в вену медленно – в течение 20-30 мин. При дозе 1 г введение раствора производят в течение 40-60 мин.
    Детям с массой тела более 40 кг вводят тиенам в той же дозе, что и взрослым, а с массой тела менее 40 кг – из расчета 15 мг/кг с перерывами в 6 ч. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Детям в возрасте до 3 мес. тиенам не назначают.
    Для капельных введений разводят раствор тиенама в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.
    При необходимости вводят раствор тиенама внутримышечно. Обычная доза для взрослых 0,5-0,75 г через каждые 12 ч. Суточная доза не должна превышать 1,5 г. Вводят глубоко в мышцы. При гонорейном уретрите (воспалении мочеиспускательного канала) или цервиците (воспалении шейки матки) назначают однократно внутримышечно в дозе 500 мг. Для приготовления раствора препарата используют растворитель (2-3 мл), к которому добавлен раствор лидокаина. При разведении образуется суспензия (взвесь твердых частиц в жидкости) белого или слегка желтоватого цвета.
    Растворы тиенама нельзя смешивать с растворами других антибиотиков.

    Побочные действия:
    Возможные побочные явления в основном такие же, как при применении цефалоспоринов (см., например, Цефаклор).

    Противопоказания:
    Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; повышенная чувствительность к цефалоспориновым и пенициллиновым антибиотикам. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

    Форма выпуска:
    Для внутривенного введения тиенам выпускается во флаконах вместимостью 60 мл, содержащих по 0,25 г (250 мг) имипенема и 0,25 г циластатина, и во флаконах вместимостью 120 мл, содержащих по 0,5 г имипенема и 0,5 г циластатина. Растворяют в буферном расторе натрия гидрокарбоната. Для внутримышечных инъекций препарат выпускается во флаконах, содержащих по 0,5 или 0,75 г имипенема и такое же количество циластатина.

    Условия хранения:
    Список Б. Порошок -во флаконах при комнатной температуре.

    Растворы, приготовленные на изотоническом растворе натрия хлорида, могут храниться при комнатной температуре (+25 °С). в течение 10 ч, в холодильнике (+4 °С) – до 48 ч.

    Растворы, приготовленные на 5% растворе глюкозы – соответственно в течение 4 или 24 ч. Готовая суспензия тиенама должна быть использована в течение часа.

    Состав:
    Тиенам является сочетанием натриевых солей антибиотика имипинема и ингибитора фермента дигидропептидазы почек (циластатина) в соотношении 1:1.

    [6-Карбокси-6-(2,2-диметилциклопропанкарбоксамидо)-5-гексенил]-L-цистеин.

    Источник: https://analogi.info/tienam

    ТИЕНАМ

    Тиенам – официальная инструкция по применению, аналоги

    – имипенем (imipenem)
    – циластатин натрия (cilastatin)

    Состав и форма выпуска препарата

    Порошок для приготовления раствора для инфузий от белого до светло-желтого цвета.

    1 фл.
    имипенем500 мг
    циластатин натрия500 мг

    Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат – 20 мг.

    Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (10) – поддоны пластиковые.Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (25) – пачки картонные.

    Флаконы стеклянные вместимостью 115 мл (5) в комплекте с соединительными трубками (5 шт.) – коробки картонные.

    Фармакологическое действие

    Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

    Имипенем – производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

    Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу – фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

    Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

    Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

    Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

    Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima – Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч.

    Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp.

    (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч.

    Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч.

    Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp.

    , Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp.

    , Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему.

    Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

    Фармакокинетика

    При в/м введении биодоступность имипенема – 95%, циластатина – 75%.

    Связывание с белками плазмы имипенема – 20%, циластатина – 40%.

    Cmax имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин – 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг – 10 и 12 мкг/мл соответственно.

    Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин – 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг – 24 и 33 мкг/мл соответственно.

    Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Vd у взрослых – 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет – 0.7 л/кг, у новорожденных – 0.4-0.5 л/кг.

    Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения.

    При в/м введении T1/2 имипенема – 2-3 ч. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых – 1 ч, у детей 2-12 лет – 1-1.2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема – 1.7-2.4 ч, циластатина – 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема – 2.9-4 ч, циластатина – 13.3-17.1 ч.

    Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% – внепочечным путем (механизм неизвестен).

    Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

    Показания

    Внутрибрюшные инфекции; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции мочеполовой системы; инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза; сепсис; бактериальный эндокардит; профилактика послеоперационных инфекций; смешанные инфекции; внутрибольничные инфекции.

    Дозировка

    В/в капельно и в/м. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

    Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

    Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

    Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

    Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

    Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

    Беременность и лактация

    Применяется при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Лекарственное средство проникает в небольших количествах через грудное молоко, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

    Применение в детском возрасте

    Противопоказание — ранний детский возраст (до 3 мес). Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность у детей (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

    При нарушениях функции почек

    С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК менее 70 мл/мин), пациентам, находящимся на гемодиализе.

    Применение в пожилом возрасте

    Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

    Описание препарата ТИЕНАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/tienam_1/

    103Help.Ru